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抗肿瘤药哪些是前药(哪些抗肿瘤药物是前药?)
抗肿瘤药物中,前药(PRODRUGS)是指那些在体内经过代谢或酶催化后转变为活性药物的化合物。这些前药的设计旨在降低药物毒性、提高疗效或延长药物作用时间。以下是一些常见的抗肿瘤前药: 5-氟尿嘧啶(5-FU):5-FU是一种抗代谢抗肿瘤药物,其前体是5-氟尿嘧啶核苷酸(5-FUG)。在肠道细菌的作用下,5-FUG被转化为5-FU,从而发挥抗肿瘤作用。 甲氨蝶呤(METHOTREXATE,MTX):MTX是一种叶酸拮抗剂,其前体是甲氨蝶呤二磷酸酯(MTDP)。在肝脏中,MTDP被还原为MTX,从而发挥抗肿瘤作用。 紫杉醇(PACLITAXEL):紫杉醇是一种微管抑制剂,其前体是紫杉醇二磷酸酯(PTD)。在肝脏中,PTD被还原为紫杉醇,从而发挥抗肿瘤作用。 阿霉素(DOXORUBICIN):阿霉素是一种蒽环类抗生素,其前体是阿霉素二磷酸酯(DOPA)。在肝脏中,DOPA被还原为阿霉素,从而发挥抗肿瘤作用。 卡铂(CARBOPLATIN):卡铂是一种铂类药物,其前体是卡铂二磷酸酯(CDDP)。在肝脏中,CDDP被还原为卡铂,从而发挥抗肿瘤作用。 伊立替康(IRINOTECAN):伊立替康是一种喜树碱类似物,其前体是伊立替康二磷酸酯(CPT-11)。在肝脏中,CPT-11被还原为伊立替康,从而发挥抗肿瘤作用。 奥沙利铂(OXALIPLATIN):奥沙利铂是一种铂类药物,其前体是奥沙利铂二磷酸酯(L-OHP)。在肝脏中,L-OHP被还原为奥沙利铂,从而发挥抗肿瘤作用。 吉西他滨(GEMCITABINE):吉西他滨是一种核苷类似物,其前体是吉西他滨二磷酸酯(GEM)。在肝脏中,GEM被还原为吉西他滨,从而发挥抗肿瘤作用。 曲妥珠单抗(TRASTUZUMAB):曲妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体,用于HER2阳性乳腺癌的治疗。在体内,曲妥珠单抗与HER2受体结合,从而抑制肿瘤生长。 贝伐珠单抗(BEVACIZUMAB):贝伐珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体,用于治疗转移性结直肠癌。在体内,贝伐珠单抗与血管内皮生长因子受体结合,从而抑制肿瘤生长。
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抗肿瘤药物中,前药(PRODRUGS)是指那些在体内经过代谢或酶催化作用后,能够转化为活性药物分子的化合物。这些前药的设计旨在提高药物的生物利用度、减少毒性、延长半衰期或增加疗效。以下是一些常见的抗肿瘤药物前药的例子: 5-氟尿嘧啶(5-FU):5-FU是一种常用的抗肿瘤化疗药物,其前体是5-氟尿嘧啶核苷酸(5-FUG)。在细胞内,5-FU核苷酸被还原为5-FU,从而发挥抗癌作用。 甲氨蝶呤(METHOTREXATE, MTX):MTX的前体是甲氨蝶呤二磷酸酯(MTPD)。MTPD在细胞内被还原为MTX,后者是一种叶酸拮抗剂,用于治疗多种癌症。 环磷酰胺(CYCLOPHOSPHAMIDE):环磷酰胺的前体是环磷酰胺氮芥(CYCLOPHOSPHAMIDE, CYTOXAN)。CYTOXAN在细胞内被还原为环磷酰胺,后者是一种烷化剂,用于治疗多种癌症。 替尼泊苷(TENIPOSIDE):替尼泊苷的前体是替尼泊苷磷酸酯(TENIPOSIDE PHOSPHATE)。TENIPOSIDE 在细胞内被还原为替尼泊苷,后者是一种抗代谢抗肿瘤药物,用于治疗白血病和淋巴瘤。 多柔比星(DOXORUBICIN):多柔比星的前体是多柔比星磷酸酯(DOXORUBICIN PHOSPHATE)。DOXORUBICIN 在细胞内被还原为多柔比星,后者是一种蒽环类抗生素,用于治疗乳腺癌、肺癌和卵巢癌等。 伊立替康(IRINOTECAN):伊立替康的前体是伊立替康硫酸盐(IRINOTECAN SULFATE)。IRINOTECAN 在细胞内被还原为伊立替康,后者是一种铂类药物,用于治疗结直肠癌、胃癌和胰腺癌等。 吉西他滨(GEMCITABINE):吉西他滨的前体是吉西他滨磷酸酯(GEMCITABINE PHOSPHATE)。GEMCITABINE 在细胞内被还原为吉西他滨,后者是一种核苷类似物,用于治疗多种癌症,包括胰腺癌、膀胱癌和卵巢癌等。 紫杉醇(PACLITAXEL):紫杉醇的前体是紫杉醇二磷酸酯(PACLITAXEL DIPHOSPHATE)。PACLITAXEL 在细胞内被还原为紫杉醇,后者是一种微管抑制剂,用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等。 阿霉素(DOXORUBICIN):阿霉素的前体是阿霉素硫酸盐(DOXORUBICIN SULFATE)。DOXORUBICIN 在细胞内被还原为阿霉素,后者是一种蒽环类抗生素,用于治疗乳腺癌、肺癌和卵巢癌等。 顺铂(CISPLATIN):顺铂的前体是顺铂二水合物(CISPLATIN BISHYDRATE)。CISPLATIN 在细胞内被还原为顺铂,后者是一种铂类药物,用于治疗多种癌症,包括头颈部癌、肺癌和卵巢癌等。 总之,这些前药的设计使得它们在体内经过代谢或酶催化作用后能够转化为活性药物分子,从而提高了药物的生物利用度、减少了毒性、延长了半衰期或增加了疗效。
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抗肿瘤药物中,前药是一类特殊的药物,它们在体内经过代谢后能够转化为活性药物。前药的设计主要是为了提高药物的疗效和减少副作用。以下是一些常见的抗肿瘤前药: 5-氟尿嘧啶(5-FU):5-FU是一种常用的抗肿瘤药物,它本身具有抗癌活性,但口服吸收较差。通过前药化改造,可以增加其口服吸收率。 甲氨蝶呤(MTX):MTX是一种抗叶酸类抗肿瘤药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 环磷酰胺(CTX):CTX是一种烷化剂,通过前药化改造可以提高其水溶性和稳定性。 紫杉醇(PACLITAXEL):PACLITAXEL是一种紫杉醇类药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 多西他赛(DOCETAXEL):DOCETAXEL是一种蒽环类抗肿瘤药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 吉非替尼(GEFITINIB):GEFITINIB是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 伊马替尼(IMATINIB):IMATINIB是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 奥沙利铂(OXALIPLATIN):OXALIPLATIN是一种铂类药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 卡培他滨(CAPECITABINE):CAPECITABINE是一种口服抗肿瘤药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 阿霉素(DOXORUBICIN):DOXORUBICIN是一种蒽环类抗肿瘤药物,通过前药化改造可以提高其稳定性和生物利用度。 这些前药的设计主要是为了提高药物的疗效和减少副作用,同时降低患者的负担。

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